用于疼痛治疗的药物种类十分繁多。药物治疗是疼痛治疗中十分重要的内容，也是一种可以在医师指导下进行自我控制疼痛的治疗方法。
药物治疗是疼痛治疗中十分重要的内容，也是一种可以在医师指导下进行自我控制疼痛的治疗方法。根据不同需要，可选择口服、经皮、直肠、肌肉注射、静脉、椎管内、粘膜及局部等给药途径。
用于疼痛治疗的药物种类十分繁多。在临床疼痛治疗中，常用的有麻醉性镇痛药、非甾体类抗炎药 (nonsteroidal anti-inflammatory drugs ， NSAIDs) 、抗抑郁、抗焦虑与镇静催眠药、糖皮质激素等。用药前必须熟悉药物的作用、不良反应及疼痛的原因、特点、性质、部位，合理选择药物，以达到镇痛疗效高、不良反应小、患者易于接受的目的。
( 一 ) 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，它是治疗疼痛的主要药物。常用药有吗啡、芬太尼等。该类药物与中枢神经系统内的阿片受体结合而产生镇痛作用。μ，κ及δ阿片受体是与镇痛有关的阿片受体，其中μ受体又分为μ 1 和μ 2 两个亚型。按药物与阿片受体的关系将麻醉性镇痛药及其拮抗药分为三类：
1 、阿片受体激动药
主要激动μ受体，如吗啡、芬太尼、可待因、哌替啶等。吗啡是经典的阿片受体激动药，临床上有口服、针剂以及即释、控释等多种剂型。芬太尼透皮贴剂 ( 多瑞吉 ) 也已广泛用于临床，主要适用于治疗中、重度慢性疼痛。该剂能持续释放芬太尼进入血循环达 72 小时。首次使用时，经 6 ～ 12 小时，芬太尼的血浆浓度即可产生镇痛效应，经 12 ～ 14 小时芬太尼达稳定状态，可维持 72 小时，每 72 小时更换一次，当取下停用时，血浆芬太尼浓度逐渐下降，经 17 小时 (13 ～ 22 小时 ) 下降约 50 ％。
2 、阿片受体激动一拮杭药
又称部分激动药，主要激动κ和σ受体，对μ受体有不同程度的拮抗作用，如喷他佐辛等。
3 、阿片受体拮抗药
主要拮抗μ受体，对κ和δ受体也有一定的拮抗作用，如纳洛酮等。
动物实验研究证明，外源性和内源性阿片类物质均可对中枢神经系统以外的阿片受体产生特异性抗伤害效应。阿片类药物的外周镇痛作用为临床疼痛治疗提供了一个新的途径。如果能利用阿片类药的外周作用机制产生镇痛，就可能避免其中枢作用产生的不良反应。
( 二 ) 非甾体抗炎药 (NSAIDs)
NSAIDs 均具有解热镇痛和抗炎作用。 NSAIDs 有中等程度镇痛作用，对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和关节痛均有较好的镇痛效果，对炎症性疼痛疗效更好。此外也可用于术后镇痛和癌性疼痛治疗。长期应用无耐受性和成瘾性。 NSAIDs 的镇痛作用机制主要在外周，是通过抑制局部的前列腺素 (PG) 合成而实现的。当机体损伤时，局部释放的化学介质，既有致炎作用，同时还可刺激痛觉神经末悄，引起疼痛。但是 PG 除本身有致痛作用外，还能降低痛觉神经的兴奋阈，增强神经对化学和机械性刺激的敏感性，有增敏作用。 NSAIDs 能抑制 PG 合成，从而产生中等程度镇痛作用。
此外，研究还证实其镇痛作用也可能与中枢机制有关。
( 三 ) 抗抑郁药
抗抑郁药除了抗抑郁效应外还有镇痛作用，可用于治疗各种慢性疼痛综合征。此类药包括三环类抗抑郁药如阿米替林 (amitriptyline) 和单胺氧化酶抑制药。三环类抗抑郁药通过阻止去甲肾上腺素和 5-HT 的再摄取 ( 去甲肾上腺素和 5-HT 可以作用于中枢和脊髓水平 ) ，影响内啡肽介导的疼痛调节通路产生镇痛作用。三环类抗抑郁药口服吸收完全，主要经肝脏代谢，有首过效应。给药后 2 ～ 8 小时血药浓度到达高峰。单胺氧化酶抑制药能抑制中枢神经系统，肾上腺素能神经末梢、肝和胃肠道中的单胺氧化酶，阻碍突触单胺神经递质的氧化脱氨作用，导致神经末梢细胞质中的去甲肾上腺素和 5-HT 水平升高。单胺水平升高所产生的镇痛效应机制还不清楚。
需要注意的是，治疗疼痛过程中抗抑郁药并不作为首选，选择时要根据患者需要和药物不良反应两方面综合考虑。用药时要从小剂量开始慢慢加量以达到良好的治疗效果，避免并发症的出现。
( 四 ) 镇静催眠抗焦虑药
疼痛患者大都伴有抑郁、焦虑、失眠等症状，其症状并不随着治疗后疼痛缓解而消失，有些患者在疼痛消失后很长一段时间内仍存在抑郁、焦虑等症状，所以在疼痛治疗中，要适时增加抗抑郁、抗焦虑、镇静催眠药物的治疗，改善患者的精神症状，以达到镇痛目的。
临床一般将镇静催眠抗焦虑药分为：①镇静类药，即苯二氮卓类药物，该类药物具有镇静、遗忘、抗焦虑及肌松作用，故常用于急性疼痛伴焦虑、肌痉挛或失眠患者；②吩噻嗪和丁酰苯类药物，如氯丙嗪、异丙嗪及氟哌利多等，它们具有较明显的中枢神经系统抑制作用，并能增强催眠、镇痛及麻醉药物的作用。临床可用于慢性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛的治疗。
( 五 ) 激素
激素按其作用原理分为含氮激素和类固醇激素两大类。在疼痛治疗中常用的是类固醇激素中的糖皮质激素和性激素。
糖皮质激素在临床疼痛治疗中应用广泛，既可全身治疗，又可局部注射，是常用药物之一。临床上常用的糖皮质激素包括泼尼松、地塞米松和泼尼松龙等。但是，糖皮质激素有一定甚至严重的不良反应，特别是在疼痛治疗时对局部注射部位、用药时间长短及全身的影响，还未取得系统的观察，有关的不良反应正不断被医师们发现。
在性激素中，雌激素在体内既参与正常的生理效应，又可增加骨骼钙盐的沉淀，加速骨骼闭合。雄激素可促进蛋白质合成和骨质形成，并有保留钙、磷的作用。所以在治疗绝经期老年性骨质疏松症中有一定疗效。但是过量的性激素可引起癌肿。所以在疼痛治疗中，对激素的应用需要采取慎重态度。
( 六 ) 其他药物
1 、曲马多 (tramadol)
人工合成的非阿片类中枢镇痛药，它具有独特的双重镇痛机制，即兼有弱阿片和非阿片两种性质。曲马多为阿片受体的完全激动剂，但亲和力低，其对μ受体的亲和力仅为吗啡的 1 ／ 6000 。它还具有通过调节神经递质 ( 去甲肾上腺素和 5 —羟色胺 ) 的释放和吸收，从而增强中枢神经系统对疼痛的下行传导抑制作用。曲马多主要用于中等程度的各种急性疼痛和手术后疼痛，由于其对呼吸抑制作用弱，尤适用于老年人和婴幼儿的镇痛。此外，曲马多也可以作为癌症三阶梯治疗方案的备选药物。
2 、氯胺酮 (ketamine)
苯环已哌啶的衍生物，系静脉全身麻醉药。近年来，小剂量氯胺酮用于疼痛性疾病的治疗，尤其是通过椎管内给药用于手术后的镇痛以及癌性疼痛的止痛，有一定疗效。目前认为椎管内氯胺酮镇痛作用的机制是氯胺酮阻断了脊髓内 N - 甲基 -D- 天门冬氨酸 (NMDA) 受体，从而阻断伤害性信息的传递，削弱了机体对疼痛刺激的反应。此外氯胺酮也可竞争性地与阿片受体结合而产生镇痛效应。
3 、可乐定 (clonidine)
α 2 - 肾上腺素受体激动药，近年来研究发现其具有镇痛、镇静和减少麻醉药物用量的作用，可以通过抑制脊髓后角水平的伤害性刺激的传导，明显减弱伤害性神经元的放电，从而产生长时间的强效镇痛作用。在临床疼痛治疗中，可乐定主要用于术后镇痛和癌性疼痛的治疗，给药途径主要为神经鞘内或椎管内给药。
4 、阿托品、山莨菪碱
临床常用的解痉药，对于解除平滑肌痉挛引起的疼痛，如内脏胃肠道绞痛、输尿管绞痛、小血管痉挛等有效，阿托品与哌替啶合用对治疗胆绞痛和肾绞痛效果良好。此外，消炎药、钙制剂、扩血管药及透明质酸酶等，在临床疼痛治疗中是控制病因的有效药物。
5 、细胞膜稳定药
如苯妥英钠、卡马西平、利多卡因等，对痛超敏患者的锐痛、灼痛、通电样痛的治疗有效，并可用于慢性神经病理性疼痛的综合治疗。
6 、钙代谢调节药
如纳米钙为碳酸钙咀嚼片，用于预防和治疗钙缺乏症如骨质疏松、手足搐搦症、佝偻病及妊娠、哺乳期妇女、绝经期妇女；阿法骨化醇为钙吸收调节剂，用于治疗骨质疏松症、肾性骨病、甲状旁腺功能亢进、甲状腺功能减退及佝偻病、骨软化症等。
7 、 B 族维生素类
维生素是维持机体正常代谢的必要物质，它既参与许多物质的代谢，也是体内许多酶的组成部分。疼痛患者常处于应激状态，使机体对维生素的消耗和需求都相应增多，需及时补充。常用药物有弥可保，即维生素 B 12 口服制剂，其他有维生素 B 1 、 B 6 等，均可用于各种神经性疼痛的辅助治疗。
8 、中成药制剂
火把花根具有抑制病理性免疫反应、抗炎、镇痛作用。主要用于强直性脊柱炎、类风湿性关节炎、慢性肾炎、脉管炎、系统性红斑狼疮、银屑病等：正清风痛宁具有抗炎、免疫调节、镇痛、释放组胺、镇咳等作用。多用于风湿及类风湿性关节炎等；伸筋胶囊，有活血化淤、舒筋通络、消肿止痛等作用，可用于关节炎、颈椎病、腰椎间盘突出症等疾病的治疗。
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